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43

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P9989
    Linvoseltamab

    REGN5458

    		 CD3 TNF Receptor Cancer
    Linvoseltamab 是一种双特异性抗体，靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3 epsilon。Linvoseltamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 模型中显示出安全性和令人鼓舞的效力。
    Linvoseltamab
  • HY-122620
    Hetrombopag

    		Thrombopoietin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    海曲泊帕 Hetrombopag 是一种有效的 thrombopoietin receptor 激动剂。Hetrombopag 有效且耐受性良好，安全性可控。Hetrombopag 具有免疫性血小板减少症研究的潜力。
    Hetrombopag
  • HY-115494
    Neladenoson dalanate hydrochloride

    Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate hydrochloride
  • HY-123353
    Neladenoson dalanate

    Neladenoson bialanate; BAY-1067197

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate
  • HY-108711
    GPR120 Agonist 1

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂，具有良好的抗糖尿病作用和安全性，可作为开发候选活性分子。
    GPR120 Agonist 1
  • HY-114301
    PF-06305591

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate

    		Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-161178
    LK-60

    		Bacterial Infection
    LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
    LK-60
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A
    ASP-4058 hydrochloride

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-163505
    Anti-MRSA agent 11

    		Bacterial Others
    Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性，MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
    Anti-MRSA agent 11
  • HY-105040
    Pomaglumetad methionil

    LY2140023 hydrate

    		 mGluR Neurological Disease
    Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好，具有独特的安全性，可用于精神分裂症。
    Pomaglumetad methionil
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
    APJ receptor agonist 5
  • HY-113603
    Tildacerfont

    SPR001; LY2371712

    		 CRFR Cancer
    Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
    Tildacerfont
  • HY-115989
    HCV-IN-38

    		HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
    HCV-IN-38
  • HY-145284
    APJ receptor agonist 4

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
  • HY-145311
    Bis-Pro-5FU

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Bis-Pro-5FU (Compound 4) 是一种 5-FU 前体，可增强5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的口服生物利用度并提高其疗效。5-FU 是一种抗肿瘤抗代谢物，广泛用于结直肠癌和胰腺癌的研究。
    Bis-Pro-5FU
  • HY-107784
    Ectoine

    		Bacterial Inflammation/Immunology
    依克多因 Ectoine 是一种天然的细胞保护剂，是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质，可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层，在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性，可用于研究过敏性鼻炎。
    Ectoine
  • HY-17552
    sn-Glycero-3-phosphocholine
    1 篇文献验证

    Choline Alfoscerate; Alpha-GPC; L-α-GPC

    		 Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
    sn-Glycero-3-phosphocholine
  • HY-120802
    Navafenterol

    AZD-8871; LAS191351

    		 mAChR Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
    Navafenterol
  • HY-18767
    Ivosidenib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    AG-120

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease Cancer
    Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib
  • HY-147698
    ZLHQ-5f

    		CDK Topoisomerase Apoptosis Cancer
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂，对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，具有良好安全性。
    ZLHQ-5f
  • HY-149940
    SIMR3030

    		SARS-CoV Infection
    SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂，IC50 值为 0.0399 µg/mL。SIMR3030 显示出抗病毒活性。SIMR3030 降低 SARS-CoV spike、ORF1b、IFN-α、IL-6 mRNA 表达。SIMR3030 在小鼠中表现出较好的安全性。
    SIMR3030
  • HY-158183
    NMD670

    		Chloride Channel Others
    NMD670 是骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂，具有口服活性。NMD670 可增强肌肉对运动命令的兴奋性，增强神经肌肉传递，恢复肌肉功能并改善肌肉的活动能力。NMD670 具有良好的安全性，在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。
    NMD670
  • HY-100375
    Diroximel fumarate
    1 篇文献验证

    ALKS 8700; BIIB098

    		 Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
    Diroximel fumarate
  • HY-155074
    EGFR-IN-79

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
    EGFR-IN-79
  • HY-120802A
    Navafenterol saccharinate

    AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate

    		 mAChR Adrenergic Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。
    Navafenterol saccharinate
  • HY-143330
    MAO-B-IN-4

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
    MAO-B-IN-4
  • HY-151813
    NNMT-IN-4

    		Others Cancer
    NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性，以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
    NNMT-IN-4
  • HY-149844
    S-F24

    		Fungal Infection
    S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
    S-F24
  • HY-150550
    COX-2-IN-26

    		COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。
    COX-2-IN-26
  • HY-151933
    HIV-1 inhibitor-49

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-49
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-25
  • HY-155489
    DDO-2728

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
    DDO-2728
  • HY-125881
    ASP1126

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂，对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性，具有应用于临床移植的潜力。
    ASP1126
  • HY-136576
    RP101075

    		LPL Receptor Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物，是一种有效的口服 S1PR1 激动剂，EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍，在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
    RP101075
  • HY-111755
    Oral antiplatelet agent 1

    		P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    Oral antiplatelet agent 1
  • HY-17552S
    sn-Glycero-3-phosphocholine-d9

    Choline Alfoscerate-d9; Alpha-GPC-d9; L-α-GPC-d9

    		 Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 d9 sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和
    sn-Glycero-3-phosphocholine-d9
  • HY-146372
    CXCR4 antagonist 5

    		CXCR Cancer
    CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM)，也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性，轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
    CXCR4 antagonist 5
  • HY-155726
    Cy-FBP/SBPase-IN-1

    		Others Others
    Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂，是蓝藻的光合作用调节酶。 因此，Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统，并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
    Cy-FBP/SBPase-IN-1
  • HY-144122
    HIV-1 inhibitor-15

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
    HIV-1 inhibitor-15
  • HY-151161
    EGFR/HER2-IN-8

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-8
  • HY-151156
    EGFR/HER2-IN-6

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-6

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